通过AI,Suntrap发现了一种针对Covid-19和其他流行病的奇迹新药物

AI辅助计算极大地提高了新药研发的效率。Suntrap Life Technologies Co.,Ltd已致电建立IDDNU平台,担任国际药物发现网络联盟。

自2019年以来,Suntrap Life Technologies Co.,Ltd。建立了一项药物研究团队,进行了全面的药物研发项目,并建造了Suntrap Iddnu(Suntrap International Districe Network Alliance)技术平台。Suntrap Iddnu基于EK-DRD数据库,由其中一名研究人员发布Jason Zhao先生。(J Chem Inf Model。2019年9月23日; 59(9):3619-3624。EK-DRD:通过实验知识启发的药物重新定位的全面数据库[1])。该数据库包括关于美国FDA批准的1963年药物(包括从市场推出的药物)的详细信息,以及目标,细胞,动物和临床实验中的活动信息。此外,Suntrap研究团队还包括400,838天然化合物的结构和活动数据。

通过集合这些数据和数据库的构建,Suntrap研究团队开发了一系列用于药物重定向的天然化合物。基于AI药物发现算法和数学模型,它可以快速计算这些化合物和靶标的亲和力,并预测复合蛋白质相互作用,发现多药理学(多目标)化合物的能力以及发现的发现药物靶向疾病相互作用的对应性,为系统预筛选提供了一个非常有效的平台。对于各种疾病(如肿瘤,病毒感染,组织纤维化,呼吸道传染病,衰老相关的慢性病等),Suntrap研究团队已经开始了各种各样的生物药品研发管道。

鉴于新的冠状病毒在世界各地肆虐,Suntrap研究团队立即回应了大流行,并于2020年初推出了“抗冠心病产品的研究”项目。据称靶向冠状病毒的药物已被临床证明是无效的并具有副作用。在对新药开发的目标选择方面,Suntrap研究团队旨在开发具有多目标,广谱和协作治疗效果的小分子,这不仅适用于原始冠状病毒,还具有突变体或突变体或相关菌株。

Suntrap Iddnu快速筛选了来自药物,草药以及食物组分的数据库的天然小分子化合物的抗病毒活性,并在六个月中发现了多目标协同抗冠状病毒化合物“Lesoleil”[2]。开始8月,Suntrap研究团队与广东省疾病控制和预防中心和广东省公共卫生学院,完成了“Lesoleil”的敏感性研究和安全评价。实验结论表明,“Lesoleil”对冠状病毒(SARS-COV-2)的体外抑制具有显着的有效性。进一步的研究证实了效果,为“Lesoleil”进一步发展成为候选人的基础对于抗冠状病毒药物[3]。Suntrap Iddnu表示“Lesoleil”的团队研究表明,“Lesoleil”具有低毒性,良好的耐受性和高可接近性的优点,保证了广阔的谱Covid-19预防和治疗药物的快速发展。

作为 新冠肺炎敏感性实验细胞活力A:细胞对照组B:病毒对照组C:药物试验组*莱索莱浓度= 114.8 nM阳光

Lesoleil系列特定药物治疗新冠状病毒肺炎已经完成了临床前试验

面对新突变冠状病毒菌株的越来越多的传染性和难以捉摸,现有的药物和疫苗不足以打击并完全消除突变病毒。世界迫切需要新的冠状病毒治疗药物。基于这种理解,Suntrap的研究团队将“Lesoleil”作为主要药物组成部分,并进一步开发了“Lesoleil”系列。根据感染的特征,在药物发育中测试了不同的配方。

首先,发布了紧急抗冠状病毒防护喷雾剂,可以有效阻断感染和传播,同时降低冠状病毒变异的概率和风险。保护性喷雾剂可直接作用于鼻腔和口腔,这是病毒在人体内表现出感染的最初部位。研究表明,LeSoleil喷雾剂能有效稳定地防止病毒感染,抑制病毒复制,灭活病毒,防止病毒进一步感染人体。这些观察结果也适用于无症状感染者和病毒携带者,喷雾可以有效消除通过呼吸、打喷嚏、咳嗽等排出的病毒飞沫。施用乐索莱后,呼出的空气中仍保留有有效抑制病毒的活性成分,使病毒丧失传染性。目前,已完成“乐索莱”系列鼻口喷雾剂配方的开发,包括配方设计、配方筛选、机理研究、工艺优化以及QA和QC的质量评价。本设计、质量控制严格按照国内外FDA法规,符合现行版《中华人民共和国药典》的一般要求。此外,在大鼠肺炎[4]动物模型实验中,这些鼻口喷雾剂还能有效抑制肺部炎症反应。实验结果表明,“乐索莱”能预防冠状病毒感染引起的炎症风暴,减轻炎症对机体的损害,具有良好的抗炎作用[5]。目前,Suntrap的研究团队还完成了“LeSoleil”系列注射剂的研制,可治疗冠状病毒感染引起的重症、危重型肺炎患者。

此外,也可以防止肺纤维化。肺纤维化是与Covid-19从医院出院的患者的常见后遗症,这严重影响了患者的生活质量和预后。肺纤维化也常常发生在其他肺病中,目前没有有效的治疗肺纤维化患者。

研究表明,新型冠状病毒可以直接侵入大脑的神经系统,导致嗅觉和味觉等感觉功能的丧失,影响人类神经递质的功能,导致焦虑、抑郁和其他精神疾病的发作。Suntrap研究团队充分研究了肺纤维化的相关靶点,构建了体内外实验模型[6]。在体外实验中,TGF-β1诱导的HFL-1细胞纤维化可得到有效抑制,而在博莱霉素诱导的大鼠肺纤维化的体内实验中,“LeSoleil”显示出可靠的抑制肺纤维化过程[7]的作用。实验表明LeSoleil可降低氧化应激、炎症和纤维化,降低感染后肺纤维化的趋势。在“LeSoleil”神经元保护实验中发现,它能有效抑制神经细胞的凋亡,保护神经元,修复受损的神经系统。

近年来肺病变得更加普遍。虽然配方和吸入器比其他形式的施用更复杂,但“Lesoleil”可以直接到达肺部并更有效地吸收。这种吸收途径也绕过肝脏代谢,这通常发生在口服给药。与肌肉注射相比,优点也突出,因为吸入器递送更快,直接达到基因座。Suntrap研究团队开发了用吸入装置管理的“Lesoleil”系列,可治疗和预防肺纤维化,修复味道和气味的受损感官感知,并预计将完全改善新的冠状病毒肺炎的预后。

总之

Covid-19 Pandemics的弱势趋势并不意味着病毒完全消失或者下一波Pandemics不会来。未来流行病的威胁仍然迫在眉睫。谁警告说,比目前的冠状病毒更致命的病毒也可能在未来造成人类。Suntrap研究团队通过建模全球流行病数据,与环境因素相结合,以及社会疏散和其他检疫措施的影响,还预测了一些流感流行病学,也可能从3月到2021年5月发生。这些流行病也预期伴有爆炸性肺部感染病例。这种肺部感染的症状与冠状病毒肺炎的症状很容易混淆,并且还存在叠加感染的风险,这使得冠状病毒的流利甚至更难以预防,治疗或管理。

冠状病毒非常小,肉眼是看不见的,但这足以让世界陷入困境。今天,全球化占上风,没有单一国家或国家可以单独站立不受影响。在文化,商业或政治局势的各种情况下,大流行的影响比以往任何时候都变得更加复杂。面对Covid-19 Pandemics,人类不能依赖纯粹的运气中风。大规模测试,强制性隔离和对人们运动的限制不是最佳的长期措施。预防和控制传染病需要高度的专业性。必须适应和遵循解决此类问题的科学原则。

因此,它是我们积极地对抗疾病的最佳策略,效率和合理性,以保持社会的正常运作,尽量减少经济影响,为大流行发育安全有效的药物。

实验研究证明,“Lesoleil”系列药物不仅可以阻断广谱冠状病毒感染,抵抗呼吸道感染的进一步发展,还杀死病毒。“Lesoleil”还可以含有并消除感染引起的炎症风暴,并防止肺纤维化。预计“Lesoleil”将成为针对这个和即将到来的淫荡的有效药物。目前,Suntrap研究团队已完成对“Lesoleil”系列产品的药效,药代动力学和安全评估研究。专利已在中国提交和授权。临床试验也在规划下,预计将在短时间内完成。Suntrap团队正在努力尽快制作“Lesoleil”。

森特普生命科技有限公司
https://www.suntrap.com/newsinfo/485257.html?tempated = 1737380

参考:
[1]崇泽赵,西黛,尤金李,青青郭,剑华张,小通张和凌王*。EK-DRD:一种通过实验知识启发的药物重新定位的全面数据库。J.Chem。INF。模型。,2019,59(9):3619-3624。
[2] A D,B D P,B G K J等。植物植物中的作用在Covid-19管理中的作用[J]。Chemico-生物相互作用,2021(18):109449。
[3]王Q,赵y,陈x等。具有主要蛋白酶(3CLPRO)的批准临床药物的虚拟筛查显示对SARS-COV-2的潜在抑制作用[J]。生物分子结构与动态杂志,2020:1-11。
[4] Lauren,G,Jordan等。Her2 +乳腺癌细胞在暴露于从改造的交联胶原蛋白I型中释放的单宁酸后经历凋亡[J]。“生物医学材料研究”部分A,2017,106(1)。
李峰,马凯,陈旭,等。棉花蚜虫细胞色素P450 CYP6家族的三个新成员及其启动子受植物化感物质的调控。, 2018年。
[6] Crataegus azarolus L.浆果含水提取物对大鼠蓖麻油诱导的腹泻,氧化应激和炎症的保护作用[J]。Neurogastroenterogy&Motility,2020。
[7]燕Z,他z,gao y等。诱导多能干细胞通过抑制TGF-β1/ Smad介导的上皮至间充质转变,抑制博莱霉素诱导的肺纤维化[J]。Pharmacology的边界,2016,7(E33165)。

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